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適應(yīng)癥用于治療接受克唑替尼和至少一種其它ALK抑制劑治療之后疾病發(fā)生惡化，或接受阿來替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）作為第一個(gè)ALK抑制劑治療但疾病惡化的ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。
用法用量成人常用劑量治療非小細(xì)胞肺癌，每天口服100毫克，每天一次。直至病情惡化或不可接受的毒性。飯前或飯后服用均可。
【藥品名稱】
通用名：勞拉替尼
商品名稱：Lorbrena
【產(chǎn)地】
老撾
【適用癥】
用于治療接受克唑替尼和至少一種其它ALK抑制劑治療之后疾病發(fā)生惡化，或接受阿來替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）作為第一個(gè)ALK抑制劑治療但疾病惡化的ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。
【用法用量】
1、成人常用劑量治療非小細(xì)胞肺癌
2、每天口服100毫克，每天一次。直至病情惡化或不可接受的毒性。
3、飯前或飯后服用均可。
【不良反應(yīng)】
一、>10%：
1、心血管：水腫（57%）
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
1）周圍神經(jīng)病變（47%；3/4級：3%）、認(rèn)知功能障礙（27%至29%）、疲勞（26%）
2）情緒障礙（23%至24%）、頭痛（18%）、頭暈（16%）
3）言語障礙（12%至14%）、睡眠障礙（10%）
3、皮膚科：皮疹（14%）
4、內(nèi)分泌代謝：
1）高膽固醇血癥（96%）、高甘油三酯血癥（90%）、高血糖（52%）
2）低蛋白血癥（33%）、體重增加（24%）、淀粉酶升高（22%）
3）高鉀血癥（21%）、低鎂血癥（21%）、低磷血癥（21%）
5、胃腸道：血清脂肪酶升高（24%）、腹瀉（22%）、惡心（18%）、便秘（15%）、嘔吐（12%）
6、血液學(xué)和腫瘤學(xué)：貧血（52%；3/4級：5%）、血小板減少（23%；3/4級：<1%）、淋巴細(xì)胞減少（22%；3/4級：3%）
7、肝：血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高（37%），血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高（28%），血清堿性磷酸酶升高（24%）
8、神經(jīng)肌肉和骨骼：關(guān)節(jié)痛（23%）、肌痛（17%）、背痛（13%）、肢體痛（13%）
9、眼科：視覺障礙（15%）
10、呼吸系統(tǒng)：呼吸困難（27%）、咳嗽（18%）、上呼吸道感染（12%）
11、其他：發(fā)燒（12%）
二、1%-10%：
1、心血管：房室傳導(dǎo)阻滯（1%）
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：幻覺（7%）、癲癇（3%）、精神狀態(tài)改變（2%）
3、呼吸系統(tǒng)：肺炎（3%），間質(zhì)性肺病（≤2%），局限性肺炎（≤2%），呼吸衰竭（1%）
【禁忌】
與強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑的聯(lián)合應(yīng)用。對勞拉替尼或制劑的任何成分過敏。
【注意事項(xiàng)】
1、骨髓抑制：貧血（通常是輕微的）通常與勞拉替尼發(fā)生。輕度血小板減少和淋巴細(xì)胞減少也發(fā)生。
2、心血管效應(yīng)：接受勞拉替尼的患者很少出現(xiàn)PR間期延長和房室傳導(dǎo)阻滯，包括3級事件。有些病人需要安置起搏器。開始勞拉替尼治療前監(jiān)測心電圖，此后定期監(jiān)測。停止治療，并以較低劑量（如果沒有安置起搏器）或相同劑量的起搏器安置患者恢復(fù)治療。在沒有起搏器的患者中永久性停止復(fù)發(fā)。
3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應(yīng)：接受勞拉替尼治療的患者可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應(yīng)（包括癲癇發(fā)作、幻覺、認(rèn)知功能、情緒（包括自殺意念）、言語、精神狀態(tài)和睡眠變化）。總的來說，接受勞拉替尼治療的患者中，只有一半以上的患者出現(xiàn)了中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響。
在一項(xiàng)研究中，近三分之一接受勞拉替尼（任何劑量）的患者出現(xiàn)認(rèn)知影響；其中一小部分事件是嚴(yán)重的（3級或4級）。近四分之一的患者出現(xiàn)情緒影響；嚴(yán)重事件很少發(fā)生。語言效應(yīng)、幻覺和精神狀態(tài)的變化也有報(bào)道，包括罕見的嚴(yán)重事件。
已經(jīng)觀察到癲癇發(fā)作，有時(shí)與其他神經(jīng)學(xué)發(fā)現(xiàn)相結(jié)合。睡眠的變化也有報(bào)道。任何中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的開始時(shí)間中位數(shù)為1.2個(gè)月（范圍：1天到1.7年）。根據(jù)嚴(yán)重程度，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良事件可能需要治療中斷、劑量減少或永久性停藥。
4、肝毒性：大多數(shù)健康受試者接受勞拉替尼劑量與多劑量利福平（強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑）結(jié)合后發(fā)生嚴(yán)重的肝毒性。丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）3、4級升高較為常見，2級升高也有報(bào)道。
ALT或AST在3天內(nèi)升高，15天后恢復(fù)到正常范圍（范圍：7至34天）；2級ALT或AST升高的受試者中位恢復(fù)時(shí)間為7天，3級或4級ALT或AST升高的受試者中位恢復(fù)時(shí)間為18天。勞拉替尼在服用強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑的患者中禁用。在開始勞拉替尼治療之前，停止強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑治療至少3個(gè)血漿半衰期（強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑）。
避免與中度CYP3A誘導(dǎo)劑同時(shí)使用勞拉替尼；如果不能避免同時(shí)使用中度CYP3A誘導(dǎo)劑，則在開始勞拉替尼后48小時(shí)和開始勞拉替尼后第一周內(nèi)至少監(jiān)測AST、ALT和膽紅素3次。根據(jù)每種藥物的相對重要性，停止勞拉替尼或CYP3A誘導(dǎo)劑持續(xù)2級或更高的肝毒性。
5、高脂血癥：接受勞拉替尼治療的患者可能出現(xiàn)血清膽固醇和甘油三酯升高。已報(bào)告3級或4級總膽固醇和甘油三酯升高。中位發(fā)病時(shí)間（高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥）為15天。通常在勞拉替尼開始治療后21天， 大多數(shù)高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥患者需要開始降脂藥物治療。
開始使用勞拉替尼前檢測血清膽固醇和甘油三酯，在勞拉替尼起效后1個(gè)月和2個(gè)月定期監(jiān)測血清膽固醇和甘油三酯。對高脂血癥患者使用降脂藥（或增加劑量）。根據(jù)嚴(yán)重程度，高脂血癥可能需要?jiǎng)诶婺嶂委熤袛嗷驕p少劑量。
6、肺毒性：服用勞拉替尼可能出現(xiàn)與肺間質(zhì)疾?。↖LD）/肺炎相關(guān)的罕見、嚴(yán)重或危及生命的肺部不良反應(yīng)，包括3級和4級事件。及時(shí)評估新的或惡化的呼吸系統(tǒng)癥狀，提示ILD/肺炎（如呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱）。如果懷疑有ILD/肺炎，立即停止使用勞拉替尼；對于任何嚴(yán)重程度的與勞拉替尼相關(guān)的ILD/肺炎，應(yīng)永久停止使用。
7、藥物與藥物相互作用：可能存在顯著的相互作用，需要?jiǎng)┝炕蝾l率調(diào)節(jié)、額外的監(jiān)測或替代療法的選擇。
8、ALK陽性：勞拉替尼被批準(zhǔn)用于檢測異常間變性淋巴瘤激酶（ALK）基因陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。
9、妊娠：根據(jù)作用機(jī)制和動(dòng)物繁殖研究的數(shù)據(jù)，勞拉替尼在妊娠期間可能會對胎兒造成傷害。在開始治療前評估具有生殖潛能的女性的妊娠狀況。具有生殖潛能的女性應(yīng)避免懷孕，并在治療期間和最后一次勞拉替尼劑量后至少6個(gè)月內(nèi)使用有效的非激素避孕方法。有生殖潛能女性伴侶的男性患者應(yīng)在治療期間和最后一次勞拉替尼劑量后至少3個(gè)月內(nèi)使用有效避孕措施。
【貯藏】
儲存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間偏移。
【作用機(jī)制】
勞拉替尼是一種新型第三代酪氨酸激酶抑制劑（TKI），其靶向間變性淋巴瘤激酶（ALK）以及受體酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。
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