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癌癥科普服務(wù)平臺(tái) 時(shí)間 : 2024-11-27
一、藥品名稱
**通用名稱**：司替戊醇（Diacomit）
**英文名稱**：Stiripentol
**劑型**：口服懸液、口服片劑
**成分**：每片含司替戊醇（Stiripentol）250 mg；每瓶口服懸液含司替戊醇250 mg/5 ml。
**化學(xué)結(jié)構(gòu)**：司替戊醇是一種苯基乙烯類化合物，結(jié)構(gòu)式為C15H18F3NO2。
二、藥理作用
司替戊醇是一種抗癲癇藥，主要通過(guò)多種作用機(jī)制來(lái)調(diào)節(jié)大腦神經(jīng)的興奮性。司替戊醇(Diacomit)在癲癇的治療中具有以下藥理作用：
1. **增強(qiáng)GABA的作用**：司替戊醇能增強(qiáng)大腦神經(jīng)遞質(zhì)GABA（γ-氨基丁酸）的作用。GABA是大腦中主要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，增強(qiáng)其功能有助于抑制過(guò)度興奮的神經(jīng)活動(dòng)，從而減輕癲癇發(fā)作。
2. **抑制鈉離子通道**：司替戊醇能夠抑制大腦神經(jīng)元鈉離子通道的活性，減少神經(jīng)元的異常放電，降低癲癇的發(fā)生。
3. **改善神經(jīng)電活動(dòng)**：司替戊醇對(duì)神經(jīng)元的電活動(dòng)有調(diào)節(jié)作用，能夠抑制癲癇發(fā)作相關(guān)的過(guò)度放電現(xiàn)象。
因此，司替戊醇在治療某些類型的癲癇，尤其是難治性癲癇時(shí)，能夠起到顯著的療效。
三、適應(yīng)癥
司替戊醇（Diacomit）適應(yīng)癥包括：
1. **Dravet綜合癥**：
- Dravet綜合癥是一種嚴(yán)重的遺傳性癲癇綜合癥，通常在嬰兒期開始表現(xiàn)為頻繁的癲癇發(fā)作，且這些發(fā)作對(duì)常規(guī)治療藥物有較高的耐藥性。司替戊醇在此類癲癇的治療中表現(xiàn)出顯著的效果，尤其是與其他抗癲癇藥物聯(lián)合使用時(shí)，能夠顯著降低發(fā)作頻率。
2. **其他難治性癲癇**：
- 對(duì)于其他類型的難治性癲癇，尤其是那些對(duì)常規(guī)治療（如苯巴比妥、丙戊酸鹽、卡馬西平等）反應(yīng)不佳的患者，司替戊醇可以作為輔助藥物用于減輕發(fā)作頻率和強(qiáng)度。
四、用法用量
**1. 成人和兒童患者（12歲以上）：**
- **起始劑量**：成人或12歲以上兒童的起始劑量通常為每次500mg（2片口服片劑或10ml口服懸液），每日兩次，通常在早晚各一次。根據(jù)患者的耐受情況，可以逐漸增加劑量。
- **常規(guī)劑量**：每次500mg，最多可增加至1000mg，每日兩次。每日最大劑量通常不超過(guò)2000mg。劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)體的病情和耐受性進(jìn)行調(diào)整。
**2. 兒童患者（6個(gè)月至12歲）：**
- **起始劑量**：根據(jù)體重和病情，起始劑量為每日10mg/kg體重，分2-3次服用。
- **常規(guī)劑量**：根據(jù)療效和耐受性逐漸增加劑量，最大劑量可為每日30mg/kg體重。
**3. 老年患者：**
- **劑量調(diào)整**：老年患者使用時(shí)應(yīng)特別注意開始劑量較低，并根據(jù)患者的耐受性逐漸增加劑量。建議從每日500mg起始，隨后根據(jù)反應(yīng)和副作用適當(dāng)調(diào)整。
**用法說(shuō)明**：
- 司替戊醇應(yīng)根據(jù)醫(yī)生的指示嚴(yán)格服用，通?？诜ㄗh飯后服用以減少胃腸不適。
- 口服懸液劑型應(yīng)充分搖勻后使用，確保藥物的均勻分布。
五、作用機(jī)制
司替戊醇通過(guò)多重機(jī)制發(fā)揮抗癲癇作用，主要包括以下幾個(gè)方面：
1. **增強(qiáng)GABA作用**：GABA是主要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，司替戊醇能夠增加GABA在突觸間隙中的濃度或增強(qiáng)其與GABA受體的結(jié)合，從而抑制神經(jīng)細(xì)胞的過(guò)度興奮，減少癲癇發(fā)作的發(fā)生。
2. **鈉通道抑制作用**：司替戊醇能夠抑制鈉離子通道的開放，降低神經(jīng)細(xì)胞的興奮性，減少異常放電的發(fā)生，尤其是對(duì)于那些由于鈉離子通道功能異常引發(fā)的癲癇具有重要作用。
3. **改善神經(jīng)電活動(dòng)**：司替戊醇對(duì)大腦神經(jīng)電活動(dòng)有調(diào)節(jié)作用，減少異常的神經(jīng)放電，從而緩解癲癇發(fā)作。
六、不良反應(yīng)
司替戊醇的常見不良反應(yīng)包括：
1. **嗜睡、困倦**：患者在服用司替戊醇期間可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡、困倦等癥狀，尤其是在藥物初始使用階段。
2. **食欲不振、胃腸不適**：少數(shù)患者可能會(huì)出現(xiàn)食欲不振、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀。
3. **頭痛、眩暈**：頭痛、頭暈和眩暈是使用司替戊醇時(shí)可能出現(xiàn)的其他神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
4. **皮疹**：有些患者可能會(huì)出現(xiàn)輕微的皮疹，若出現(xiàn)明顯過(guò)敏反應(yīng)，如呼吸急促、皮膚瘙癢等，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。
5. **血液系統(tǒng)反應(yīng)**：個(gè)別患者可能會(huì)出現(xiàn)白細(xì)胞減少或血小板減少等血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)。
**注意事項(xiàng)：**
1. **肝腎功能不全患者使用時(shí)需謹(jǐn)慎**：在肝臟或腎臟功能不全的患者中，司替戊醇的代謝可能受到影響，需在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整劑量。
2. **藥物相互作用**：司替戊醇與某些藥物（如苯巴比妥、丙戊酸等）聯(lián)合使用時(shí)，可能會(huì)相互影響藥物的代謝，增加副作用風(fēng)險(xiǎn)或降低療效。因此，在聯(lián)合用藥時(shí)需要特別注意，且可能需要調(diào)整劑量。
3. **孕婦與哺乳期婦女**：目前關(guān)于司替戊醇對(duì)孕婦和哺乳期婦女的安全性數(shù)據(jù)有限，除非在醫(yī)生指導(dǎo)下，孕婦應(yīng)避免使用此藥物。哺乳期婦女使用時(shí)也應(yīng)權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)與利益。
4. **定期監(jiān)測(cè)**：長(zhǎng)期使用司替戊醇的患者，應(yīng)定期進(jìn)行血常規(guī)、肝腎功能等檢測(cè)，以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)潛在的副作用。
七、禁忌癥
1. **對(duì)司替戊醇或其任何成分過(guò)敏的患者禁用**。
2. **孕婦、哺乳期婦女（除非在醫(yī)生建議下使用）**。
3. **嚴(yán)重肝功能障礙患者**。
八、藥物過(guò)量
如果發(fā)生藥物過(guò)量，患者應(yīng)盡早就醫(yī)，治療方法包括支持性治療和癥狀管理。由于司替戊醇沒有特效的解毒劑，因此主要依靠對(duì)癥處理。
九、貯藏
司替戊醇應(yīng)儲(chǔ)存于陰涼干燥處，避免陽(yáng)光直射?？诜乙洪_瓶后應(yīng)在規(guī)定時(shí)間內(nèi)使用完畢（通常為28天）。藥品應(yīng)放置在兒童接觸不到的地方。
十、司替戊醇(Diacomit)的中文說(shuō)明書備注
司替戊醇是一種有效的抗癲癇藥物，特別適用于治療難治性癲癇，如Dravet綜合癥。通過(guò)改善大腦神經(jīng)遞質(zhì)的作用，抑制神經(jīng)元的過(guò)度興奮，司替戊醇能有效減少癲癇發(fā)作頻率，提高患者的生活質(zhì)量。然而，使用該藥物時(shí)應(yīng)注意劑量調(diào)整及定期監(jiān)測(cè)，并根據(jù)醫(yī)生指導(dǎo)進(jìn)行個(gè)體化治療。
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