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適應(yīng)癥用于經(jīng)基于內(nèi)分泌的治療方案治療后疾病進(jìn)展的攜帶PIK3CA突變的激素受體陽性、人表皮生長因子受體-2陰性(HR+/HER2-)的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。
用法用量推薦劑量：300mg(兩片150mg藥片)，每天一次，與食物一起口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎藥片。對(duì)于不良反應(yīng)，請考慮劑量中斷，劑量減少或停藥。
【藥品名稱】
通用名：阿培利司
商品名：PIQRAY
【產(chǎn)地】
老撾
【用法用量】
1、推薦劑量：300mg(兩片150mg藥片)，每天一次，與食物一起口服。
2、整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎藥片。
3、對(duì)于不良反應(yīng)，請考慮劑量中斷，劑量減少或停藥。
【不良反應(yīng)】
一、>10%:
1、心血管：周圍水腫（15%）
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：疲勞（42%）、頭痛（18%）
3、皮膚科：皮疹（52%）、脫發(fā)（20%）、瘙癢（18%）、干燥癥（18%）
4、內(nèi)分泌和代謝：高血糖（65%），γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高（52%），血清鈣降低（27%），體重減輕（27%），血糖降低（26%），血清白蛋白降低（14%），血清鉀降低（14%），血清鎂降低（11%）
5、胃腸道：腹瀉（58%）、惡心（45%）、血清脂肪酶升高（42%）、食欲下降（36%）、口腔炎（19%至30%；3/4級(jí)：2%至3%）、嘔吐（27%）、食欲不振（18%）、腹痛（17%）、粘膜干燥（12%）、消化不良（11%）
6、血液學(xué)和腫瘤學(xué)：淋巴細(xì)胞減少（52%；3/4級(jí)：8%），部分凝血活酶時(shí)間延長（21%；3/4級(jí)：<1%），血小板計(jì)數(shù)下降（14%；3/4級(jí)：1%）
7、肝臟：血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高（44%）
8、腎：血清肌酐升高（67%）
9、其他：發(fā)燒（14%）
二、1% - 10%:
1、皮膚科：多形紅斑（1%）
2、胃腸道：嚴(yán)重腹瀉（3%）
3、泌尿生殖系統(tǒng)：尿路感染（10%）
4、血液學(xué)和腫瘤學(xué)：貧血（2%）
5、神經(jīng)肌肉和骨骼：頜骨骨壞死（4%）
6、腎：急性腎功能衰竭（3%）
7、呼吸道：肺炎（2%）
三、未定義頻率：
1、皮膚科：皮膚皸裂
2、胃腸道：老年性口干
3、泌尿生殖系統(tǒng)：陰道干燥
4、神經(jīng)肌肉和骨骼：衰弱
四、<1%：
上市后和病例報(bào)告：
1、過敏性休克、過敏反應(yīng)、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病
2、酮癥酸中毒、嚴(yán)重皮膚病反應(yīng)、嚴(yán)重過敏反應(yīng)
3、史蒂文斯-約翰遜綜合征、尿路感染合并膿毒癥
【禁忌】
對(duì)阿培利司（PIQRAY）或其任何成分嚴(yán)重過敏反應(yīng)。
【注意事項(xiàng)】
1、嚴(yán)重過敏反應(yīng)：永久停止PIQRAY。及時(shí)開始適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>
2、嚴(yán)重皮膚反應(yīng)：報(bào)告了嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的病例，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和紅斑多形性(EM)。不要對(duì)有史密斯，EM或毒性表皮壞死松解癥(TEN)病史的患者進(jìn)行治療。如果存在嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀癥狀，則中斷PIQRAY，直至確定反應(yīng)的病因?？紤]咨詢皮膚科醫(yī)生。如果確認(rèn)SJS，EM或TEN，則永久停止PIQRAY。
3、高血糖：報(bào)告了嚴(yán)重的高血糖，包括酮癥酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未確定。在開始用PIQRAY治療之前，測試空腹血糖(FPG)，HbA1c和優(yōu)化血糖。在開始治療后，監(jiān)測期間。如臨床指示，啟動(dòng)或優(yōu)化抗高血糖藥物。如果發(fā)生嚴(yán)重的高血糖，中斷，減少劑量或停止PIQRAY。
4、肺炎：已報(bào)道嚴(yán)重的肺炎和間質(zhì)性肺病。監(jiān)測臨床癥狀或放射學(xué)變化。如果發(fā)生嚴(yán)重肺炎，則中斷或停止PIQRAY。
5、腹瀉：據(jù)報(bào)道，有嚴(yán)重的腹瀉病例，包括脫水和急性腎損傷。大多數(shù)患者在使用PIQRAY治療期間出現(xiàn)腹瀉(≤2級(jí))。建議患者開始抗腹瀉治療，增加口服液，并在發(fā)生腹瀉時(shí)通知醫(yī)務(wù)人員。如果發(fā)生切斷性腹瀉，則中斷，減少劑量或停止PIQRAY。
6、胚胎-胎兒毒性：PIQRAY會(huì)導(dǎo)致胎兒傷害。告知患有胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)的患者 并使用有效的避孕措施。
【貯藏】
密封常溫存放，15°C-30°C
【作用機(jī)制】
Alpelisib是一種磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制劑，能夠抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，誘導(dǎo)乳腺癌細(xì)胞中雌激素受體的轉(zhuǎn)錄增加，與Fulvestrant 聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同的抗腫瘤活性。
療效與安全
在PIK3CA突變患者中，實(shí)驗(yàn)組（阿培利司+氟維司瓊）與對(duì)照組（安慰劑+氟維司瓊）相比： 中位無進(jìn)展生存期：11.0比5.7個(gè)月，一年無進(jìn)展生存率：46.3%比32.9%，進(jìn)展＋死亡風(fēng)險(xiǎn)比：0.65，完全＋部分緩解率：26.6%比12.8%；
在無PIK3CA突變患者中，實(shí)驗(yàn)組（阿培利司+氟維司瓊）與對(duì)照組（安慰劑+氟維司瓊）相比：中位無進(jìn)展生存期：7.4比5.6個(gè)月，一年無進(jìn)展生存率：28.4%比22.2%，進(jìn)展＋死亡風(fēng)險(xiǎn)比：0.85.
試驗(yàn)結(jié)果顯示，內(nèi)分泌治療失敗激素受體陽性HER2陰性晚期乳腺癌患者中，發(fā)生PIK3CA突變的患者接受阿培利司＋氟維司群治療可以顯著延長無進(jìn)展生存。
臨床試驗(yàn)中的不良事件發(fā)生率：3～4級(jí)高血糖發(fā)生率：36.6%比0.7%； 3～4級(jí)皮疹發(fā)生率：9.9%比0.3%；3級(jí)腹瀉發(fā)生率：6.7%比0.3%；不良事件所致停藥發(fā)生率：25.0%比4.2%。
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