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適應(yīng)癥司替戊醇(Stiripentol)適用于治療6個(gè)月及以上且體重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 綜合征 (DS) 相關(guān)癲癇發(fā)作。尚無臨床數(shù)據(jù)支持使用司替戊醇(Stiripentol)作為單藥治療 Dravet 綜合征。
用法用量司替戊醇(Stiripentol)的推薦口服劑量為 50 mg/kg/天，分2或3次給藥(即16.67 mg/kg每日3次或 25 mg/kg 每日2次)，具體取決于患者的年齡和體重。如果給定可用規(guī)格無法達(dá)到確切劑量，則四舍五入至最接近的可能劑量，通常在推薦劑量 50 mg/kg/天的 50 mg 至 150 mg 范圍內(nèi)。最大推薦總劑量為3,000 mg/天。
【藥品名稱】
通用名稱：司替戊醇
商品名稱：LuciStir
【產(chǎn)地】
老撾
【適應(yīng)癥】
司替戊醇(Stiripentol)適用于治療6個(gè)月及以上且體重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 綜合征 (DS) 相關(guān)癲癇發(fā)作。尚無臨床數(shù)據(jù)支持使用司替戊醇(Stiripentol)作為單藥治療 Dravet 綜合征。
【用法用量】
司替戊醇(Stiripentol)的推薦口服劑量為 50 mg/kg/天，分2或3次給藥(即16.67 mg/kg每日3次或 25 mg/kg 每日2次)，具體取決于患者的年齡和體重。如果給定可用規(guī)格無法達(dá)到確切劑量，則四舍五入至最接近的可能劑量，通常在推薦劑量 50 mg/kg/天的 50 mg 至 150 mg 范圍內(nèi)。最大推薦總劑量為3,000 mg/天。
患者年齡體重給藥方案(以等分劑量口服給藥)每日總劑量
6個(gè)月至不到1年7 kg 及以上25 mg/kg，每日兩次a,b50 mg/kg/天
1年及以上7 kg 至 < 10 kg25 mg/kg，每日兩次 b50 mg/kg/天
10 kg 及以上25 mg/kg 每日兩次或
16.67 mg/kg，每日3次50 mg/kg/天每日最大劑量為 3000 mg
a 給藥頻率不應(yīng)超過每日兩次，以限制自由飲水。
b 給藥頻率不應(yīng)超過每日兩次，以避免過度暴露。
2、重要給藥說明
司替戊醇(Stiripentol) 膠囊必須在餐時(shí)用一杯水整粒吞服。膠囊不得折斷或打開。
【不良反應(yīng)】
1、嗜睡 (67%)、食欲下降 (45%)、激越 (27%)、
2、共濟(jì)失調(diào) (27%)、體重下降 (27%)、張力減退 (24%)、
3、惡心 (15%)、震顫(15%)、構(gòu)音障礙 (12%) 和失眠 (12%)
【注意事項(xiàng)】
1、嗜睡
司替戊醇(Stiripentol) 可引起嗜睡。在 Dravet 綜合征患者的對(duì)照研究中，司替戊醇(Stiripentol)-治療組患者的嗜睡發(fā)生率為67%，相比之下，安慰劑組患者的發(fā)生率為23%。兩組中的所有患者均合并使用氯巴占，已知氯巴占也會(huì)引起嗜睡。司替戊醇(Stiripentol)與氯巴占聯(lián)合給藥導(dǎo)致氯巴占及其活性代謝物水平升高 [見藥物相互作用 (7.1)]。其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑(包括酒精)可增強(qiáng) 司替戊醇(Stiripentol) 的嗜睡作用。
處方醫(yī)生應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)嗜睡。如果在與氯巴占同時(shí)給藥期間發(fā)生嗜睡，考慮氯巴占初始劑量減少25%。如果嗜睡持續(xù)存在，應(yīng)考慮進(jìn)一步將氯巴占減少25%，并應(yīng)調(diào)整其他具有鎮(zhèn)靜作用的合并抗驚厥藥物的劑量。
處方醫(yī)師應(yīng)提醒患者不要從事需要精神警覺的危險(xiǎn)活動(dòng)，如操作危險(xiǎn)機(jī)械或機(jī)動(dòng)車，直至 司替戊醇(Stiripentol) 對(duì)精神警覺的影響已知。
2、食欲下降和體重下降
司替戊醇(Stiripentol) 可引起食欲和體重下降。在 Dravet 綜合征患者的對(duì)照研究中，司替戊醇(Stiripentol)-治療患者中食欲下降的發(fā)生率為46%，相比之下，安慰劑組患者為10%。司替戊醇(Stiripentol)-治療組患者的體重下降發(fā)生率為27%，而安慰劑組患者為6%。接受 司替戊醇(Stiripentol)-治療的患者中惡心和嘔吐的發(fā)生率也更高 [參見不良反應(yīng) (6.1)]。鑒于這些不良反應(yīng)的頻率，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)接受 司替戊醇(Stiripentol) 治療的兒科患者的生長(zhǎng)。在某些情況下，將合并使用的丙戊酸鹽劑量減少30%/周可減少食欲和體重減輕。
3、中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥
司替戊醇(Stiripentol) 可引起中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)顯著下降。在 Dravet 綜合征患者的對(duì)照研究中，31例接受 司替戊醇(Stiripentol) 治療的患者獲得了基線和研究結(jié)束中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)。在這些接受 司替戊醇(Stiripentol)-治療的患者中，有13%的患者在試驗(yàn)期間觀察到中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)從基線時(shí)正常降低至低于1500個(gè)細(xì)胞/mm 3，但在任何安慰劑治療的患者中均未觀察到。
司替戊醇(Stiripentol) 可引起血小板計(jì)數(shù)顯著下降。在 Dravet 綜合征患者的對(duì)照研究中，31例接受 司替戊醇(Stiripentol) 治療的患者具有基線和研究結(jié)束血小板計(jì)數(shù)。在13%的 司替戊醇(Stiripentol)-治療患者中觀察到血小板計(jì)數(shù)從基線時(shí)正常降低至試驗(yàn)期間低于150,000/μL，但在任何安慰劑治療患者中均未觀察到。
應(yīng)在開始 司替戊醇(Stiripentol) 治療前進(jìn)行血液學(xué)檢查，然后每6個(gè)月進(jìn)行一次。
4、戒斷癥狀
與大多數(shù)抗癲癇藥物一樣，司替戊醇(Stiripentol)通常應(yīng)逐漸停藥，以盡量減少癲癇發(fā)作頻率增加和癲癇持續(xù)狀態(tài)的風(fēng)險(xiǎn)。
在需要快速停用 司替戊醇(Stiripentol) 的情況下(例如，在嚴(yán)重不良反應(yīng)的情況下)，建議進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)。
5、苯丙酮尿癥患者的風(fēng)險(xiǎn)
苯丙氨酸對(duì)苯丙酮尿癥 (PKU) 患者可能有害。司替戊醇(Stiripentol)口服混懸劑含有苯丙氨酸，一種阿斯巴甜成分。每個(gè) 250 mg 包裝含1.40 mg苯丙氨酸;每 500 mg 包裝含2.80 mg苯丙氨酸。在為 PKU 患者處方 司替戊醇(Stiripentol) 口服混懸劑之前，考慮所有來源的苯丙氨酸每日總量，包括 司替戊醇(Stiripentol) 口服混懸劑。
司替戊醇(Stiripentol) 膠囊不含苯丙氨酸。
6、自殺行為和意念
AED(包括司替戊醇(Stiripentol))會(huì)增加服用這些藥物治療任何適應(yīng)癥的患者自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。接受任何 AED 治療任何適應(yīng)癥的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)抑郁的出現(xiàn)或惡化、自殺想法或行為和/或情緒或行為的任何異常變化。
任何考慮處方 司替戊醇(Stiripentol) 或任何其他 AED 的人必須平衡自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)與未治療疾病的風(fēng)險(xiǎn)。癲癇和許多其他處方 AED 的疾病本身與發(fā)病率和死亡率以及自殺想法和行為風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)。如果在治療期間出現(xiàn)自殺想法和行為，處方醫(yī)生需要考慮任何特定患者出現(xiàn)的這些癥狀是否與正在治療的疾病有關(guān)。
應(yīng)告知患者、其護(hù)理人員和家屬 AED 會(huì)增加自殺想法和行為的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)告知其需要警惕抑郁體征和癥狀的出現(xiàn)或惡化、情緒或行為的任何異常變化或自殺想法、行為或自我傷害想法的出現(xiàn)。應(yīng)立即向醫(yī)療保健提供者報(bào)告關(guān)注的行為。
特殊人群用藥
1、妊娠
尚無妊娠女性使用 司替戊醇(Stiripentol) 相關(guān)發(fā)育風(fēng)險(xiǎn)的充分?jǐn)?shù)據(jù)。對(duì)妊娠動(dòng)物給予司替戊醇產(chǎn)生了以下證據(jù)：
發(fā)育毒性，包括母體劑量低于推薦臨床劑量時(shí)胎仔畸形發(fā)生率增加、胚胎-胎仔和幼仔死亡率增加以及胚胎-胎仔和幼仔生長(zhǎng)減緩。
2、哺乳期
尚無關(guān)于人乳汁中是否存在司替戊醇、對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒的影響或?qū)θ橹捎绊懙臄?shù)據(jù)。
應(yīng)考慮母乳喂養(yǎng)對(duì)發(fā)育和健康的益處，以及母親對(duì) 司替戊醇(Stiripentol) 的臨床需求和 司替戊醇(Stiripentol) 或母體基礎(chǔ)疾病對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒的任何潛在不良影響。
3、兒童用藥
已確定 司替戊醇(Stiripentol) 用于治療服用氯巴占的6個(gè)月及以上、體重 7 kg 或以上患者 Dravet 綜合征相關(guān)癲癇發(fā)作的安全性和有效性。2項(xiàng)在3-18歲患者中開展的多中心、安慰劑對(duì)照、雙盲、隨機(jī)研究以及6個(gè)月至3歲以下患者的額外藥代動(dòng)力學(xué)和安全性數(shù)據(jù)支持 司替戊醇(Stiripentol) 在該兒科人群中的使用。
尚未確定 司替戊醇(Stiripentol) 在6個(gè)月以下或體重低于 7 kg 的兒科患者中的安全性和有效性。
4、老年患者用藥
司替戊醇(Stiripentol) 治療 Dravet 綜合征的臨床研究未納入≥65歲的患者，以確定其反應(yīng)是否與年輕患者不同。在≥65歲的患者中使用 司替戊醇(Stiripentol) 時(shí)，應(yīng)考慮年齡相關(guān)肝和腎功能異常的可能性。
5、腎損害
尚未在腎損害患者中對(duì) 司替戊醇(Stiripentol) 的藥代動(dòng)力學(xué)和代謝進(jìn)行正式研究。然而，由于 司替戊醇(Stiripentol) 代謝物主要通過腎臟消除，因此不建議中度或重度腎損害患者給藥。
6、肝損害
尚未在肝損害患者中對(duì) 司替戊醇(Stiripentol) 的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行正式研究。然而，由于藥物主要經(jīng)肝臟代謝，因此不建議中度或重度肝損害患者給藥。
【貯藏】
儲(chǔ)存于20°C-25°C(68°F-77°F) 干燥處;允許偏移至15°C-30°C(59°F-86°F)。
溫馨提示：
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