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適應(yīng)癥Balversa是一種激酶抑制劑，用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌的成人患者，這些患者需滿足以下條件：1.有FGFR3或FGFR2基因突變。2.在至少一種先前的鉑類化療方案進(jìn)行中或化療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，包括新輔助或輔助鉑類化療方案治療的12個(gè)月內(nèi)。
用法用量最初8mg口服每天1次；根據(jù)血清磷酸鹽（PO4）水平和14-21天的耐受性增加至9mg口服每天1次。如果血清磷酸鹽水平<5.5 mg / dL并且沒有眼部疾病或≥2級(jí)不良反應(yīng)，則將劑量增加至9mg每天1次。繼續(xù)治療直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。
【藥品名稱】
通用名：Erdafitinib
商品名：Balversa
【產(chǎn)地】
老撾
【用法用量】
1、最初8 mg 口服 每天1次; 根據(jù)血清磷酸鹽（PO4）水平和14-21天的耐受性增加至9mg 口服 每天1次。
2、如果血清磷酸鹽水平<5.5 mg / dL并且沒有眼部疾病或≥2級(jí)不良反應(yīng)，則將劑量增加至9 mg 每天1次。
3、繼續(xù)治療直至疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。
【不良反應(yīng)】
1、最常見（≥20%）的不良反應(yīng)為：
1）高磷血癥、口腔炎、乏力、肌酐升高
2）腹瀉、口干癥、甲床剝離癥、ALT升高
3）堿性磷酸酶升高、低鈉血癥、食欲下降、白蛋白減少
4）味覺障礙、血紅蛋白下降、皮膚干燥、AST升高
5）低鎂血癥、干眼癥、脫發(fā)、手足綜合癥
6）便秘、低磷血癥、腹痛、高鈣血癥、惡心和骨骼肌疼痛。
2、最常見（>1%）3級(jí)以上不良反應(yīng)為：
口腔炎、指甲失養(yǎng)癥、手足綜合癥、甲溝炎、指甲疾病、角膜炎、甲床剝離癥和高磷血癥。
【禁忌】
無
【注意事項(xiàng)】
1、眼部疾?。憾蜻_(dá)替尼可導(dǎo)致中心性漿液性視網(wǎng)膜病變或視網(wǎng)膜色素上皮脫離，臨床癥狀表現(xiàn)為視力模糊、視覺漂浮物或視疲勞，發(fā)生比例25%（3級(jí)3%），中位發(fā)生時(shí)間50天，13%患者緩解，至臨床截止仍有13%的患者患有該疾病。9%的患者因此暫停厄達(dá)替尼，14%的患者減量，3%的患者永久停用厄達(dá)替尼。
2、干眼癥發(fā)生比例28%（3級(jí)6%），如果需要，使用滴眼劑。
3、在服用厄達(dá)替尼前進(jìn)行眼科檢查，包括光學(xué)相干層析成像（OCT），并在服藥頭4個(gè)月，每1個(gè)月檢查一次，4個(gè)月后，每3個(gè)月檢查一次。如果發(fā)現(xiàn)視覺癥狀，馬上就診，并每三周復(fù)查一次直至癥狀緩解。
4、高磷血癥：76%的患者血清磷酸鹽超過正常值上限，中位發(fā)生時(shí)間20天。32%的患者需要使用降磷藥物。如果患者的血磷超過5.5 mg/dL，根據(jù)表1和表2進(jìn)行藥物劑量方案調(diào)整。
5、胚胎-胎兒毒性：動(dòng)物試驗(yàn)顯示，厄達(dá)替尼有胚胎-胎兒毒性。患者和伴侶應(yīng)在服藥期間和停藥一月內(nèi)，使用有效的避孕措施。
【貯藏】
于室溫（20℃-25℃）保存，避免受潮，允許短期儲(chǔ)存于15℃-30℃環(huán)境下。
【作用機(jī)制】
Erdafitinib是一種激酶抑制劑，可根據(jù)體外數(shù)據(jù)結(jié)合并抑制FGFR1，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)GFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib還與RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，F(xiàn)LT4，KIT和VEGFR2結(jié)合。
Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信號(hào)傳導(dǎo)，并降低表達(dá)FGFR遺傳改變的細(xì)胞系中的細(xì)胞活力，包括點(diǎn)突變，擴(kuò)增和融合。Erdafitinib在表達(dá)FGFR的細(xì)胞系和異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性源自腫瘤類型，包括膀胱癌。
【安全與療效】
BLC2001研究是一項(xiàng)多中心、開放標(biāo)簽、單臂二期臨床試驗(yàn)，87例尿路上皮癌患者可供評(píng)估，中位年齡67歲，79%男性，74%白人，92%PS評(píng)分為0-1，66%的患者有轉(zhuǎn)移病灶。97%患者均接受過至少1次含鉑化療，3例患者僅接受過新輔助化療或輔助化療。24%的患者接受過PD-1/L1免疫治療。完全緩解率2.3%，部分緩解率29.9%，總有效率32.2%，中位有效持續(xù)時(shí)間5.4月。
入組患者均攜帶至少一種FGFR2/3突變或融合，如FGFR3突變（R248C, S249C，G370C和 Y373C），F(xiàn)GFR2融合（FGFR2-BICC1和FGFR2-CASP7）和FGFR3融合（FGFR3-TACC3和FGFR3-BAIAP2L1）。對(duì)于FGFR3突變（n=64），總有效率為40.6%；對(duì)于FGFR3融合（n=18），總有效率為11.1%；對(duì)于FGFR2融合（n=6），總有效率為0%。
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